Jak działa olanzapina?

Olanzapina to lek stosowany w leczeniu szereg chorób psychicznych, takich jak schizofrenia czy zaburzenia afektywne dwubiegunowe. To produkt przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój, który działa na wiele układów receptorowych w organizmie. W niniejszym artykule przyjrzymy się bliżej, jak działa ten lek, rozważając jego mechanizm działania i farmakokinetykę.

Mechanizm działania olanzapiny

Olanzapina, jako lek przeciwpsychotyczny, działa na wiele układów receptorowych, w tym na receptory serotoninowe 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, dopaminowe D1, D2, D3, D4, D5, cholinergiczne receptory muskarynowe M1-M5, α1 adrenergiczne oraz histaminowe receptory H1. Wyniki badań przedklinicznych wykazały, że olanzapina wykazuje powinowactwo do tych receptorów, co oznacza, że jest w stanie się z nimi wiązać.
Olanzapina wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 niż dopaminowych D2. W badaniach in vitro olanzapina wykazała, że hamuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), wpływając minimalnie na drogi w prążkowiu (A9), które są zaangażowane w czynności motoryczne. Oznacza to, że olanzapina może pomóc w kontrolowaniu objawów psychotycznych, jednocześnie mając minimalny wpływ na zdolności motoryczne pacjenta.
Badania na ochotnikach zdrowych wykazały, że po doustnym podaniu olanzapiny, receptory serotoninowe 5HT2A były bardziej nasycone niż receptory dopaminowe D2. To sugeruje, że olanzapina może być skuteczniejsza w kontrolowaniu objawów związanych z nadmierną aktywnością serotoniny, takich jak lęk i depresja.

Farmakokinetyka olanzapiny

Farmakokinetyka dotyczy procesów, przez które lek przechodzi w organizmie, takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, olanzapina jest dobrze wchłaniana przez organizm, a jej maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 5 do 8 godzin. Nie stwierdzono wpływu pokarmu na wchłanianie olanzapiny.

Dystrybucja

Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93% zakresu stężeń, głównie z albuminami oraz α1-kwaśną glikoproteiną. Oznacza to, że większość dawki leku pozostaje w osoczu, zamiast być rozprowadzana przez organizm.

Metabolizm

Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie, głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. To oznacza, że aktywność farmakologiczna leku zależy głównie od związku macierzystego – olanzapiny.

Eliminacja

Okres eliminacji olanzapiny różni się w zależności od wieku i płci. U osób starszych okres półtrwania olanzapiny był wydłużony w porównaniu z młodszymi osobami, a klirens był zmniejszony. U kobiet okres półtrwania olanzapiny był nieco dłuższy niż u mężczyzn, a klirens był zmniejszony.

Podsumowanie

Olanzapina to lek przeciwpsychotyczny, stosowany w leczeniu schizofrenii czy zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Jej mechanizm działania opiera się na oddziaływaniu na różne układy receptorowe. Olanzapina jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, metabolizowana głównie w wątrobie. Okres eliminacji różni się w zależności wieku i płci. Należy pamiętać, że każdą wątpliwość na temat danego leku należy konsultować z lekarzem lub farmaceutą.